Leave Your Message
Natríumdeoxýkólat
Vörur úr kólínsýruröð

Natríumdeoxýkólat

Natríumdeoxýkólat (CAS: 302-95-4) er natríumsaltform innrænnar gallsýru deoxýkólínsýru. Sem auka gallsýra (20-30% af gallsýrum í þörmum) myndast hún með 7α-afhýdroxýleringu frumgallsýra af þarmaflórunni. Það hefur verið samþykkt af FDA sem leysanlegt efni fyrir stungulyf til inndælingar (21 CFR 210.3) og er mikið notað í frumulíffræði (t.d. útdrátt himnupróteina). EMA skráði það í gagnagrunninn um óvirk innihaldsefni (IID) árið 2021.

Vöruheiti: Natríumdeoxýkólat

IUPAC nafn: Natríum (3α,5β,12α)-3,12-díhýdroxý-24-oxókólan-24-ólat

CAS-númer: 302-95-4

    lýsing1

    lýsing2

    CAS-númer

    Grunnupplýsingar

    Vöruheiti: Natríumdeoxýkólat

    IUPAC nafn: Natríum (3α,5β,12α)-3,12-díhýdroxý-24-oxókólan-24-ólat

    CAS-númer: 302-95-4

    Sameindaformúla: C₂₄H₄₁NaO₄

    Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:

    Færibreyta

    Gildi/lýsing

    Útlit

    Hvítt duft

    Bræðslumark

    357-365°C

    Leysni

    >100 mg/ml í vatni (myndar mísellulausnir)

    Gæðastaðall: CP2020, Japan, framleitt af viðskiptavini

    Upplýsingar

    Prófunaratriði

    Staðall

    Natríumdeoxýkólat (CAS: 302-95-4)

    98% með HPLC

    Tap við þurrkun

    ≤5,0%

    Leifar við kveikju

    ≤18%

    Lykilatriði

    vísitala_10-7

    Náttúruleg uppspretta

    1-5% í galli manna, allt að 10 mM í ristli.

    vísitala_10-7

    Eiginleikar yfirborðsefnis

    CMC 2-4 mM (sterkara en natríumkólat, 6-10 mM).

    vísitala_10-7

    Fjölnota

    Frá fitumeltingarhjálp til burðarefnis gegn krabbameinslyfjum.

    Lyfjafræðilegir verkunarháttir

    1. Sameindamarkmiðsnet

    Virkjun kjarnaviðtaka

    FXR stjórnar myndun gallsýru

    LXRα stuðlar að kólesterólútflæði

    Áhrif á frumuhimnu

    Auka himnuflæði

    Framkalla frumudauða (hvatberaleið)

    2. Lyfjahvörf

    Frásog

    >95% frásog í dausgörn (ASBT-háð).

    Dreifing

    Þarma-lifrarhringrás; Mænuvökvi gegndræpi

    Efnaskipti

    7α/β-epímerisering í þarmaflóru.

    Útskilnaður

    98% saur (t₁/₂=4-6 klst.).

    Klínísk notkun

    Ábendingar og samskiptareglur

    Umsókn

    Formúla

    Sönnunargögn

    Upplausn undirfitu

    20 mg/ml staðbundin inndæling

    2,8 mm fituminnkun undir kviðarholi*

    Leysni lyfja

    0,5% stungulyfsefni

    ↑25× leysni dócetaxels

    Notkun rannsókna

    0,1% frumulýsulausn

    >90% himnupróteinuppskera

    *Fjölsetra slembiröðuð rannsókn (n=500)

    Sérstakir hópar

    Skert lifrarstarfsemi: Minnkið skammt um 50% (Child-Pugh B).

    Barnalyf: Eingöngu til staðbundinnar notkunar (kerfisbundið öryggi óstaðfest).

    Skammtar og lyfjagjöf

    Formúlur

    Innspýting: 10% vatnslausn (pH 8,0-9,5).

    Staðbundið: Kybella® (20 mg/ml).

    Hvarfefni: Sameindalíffræðigæði (≥99%).

    Leiðbeiningar um skammta

    Nota

    Skammtur

    Námskeið

    Fituupplausn

    2 mg/cm²/lota

    ≥1 mánaða millibili

    Lyfjahjálparefni

    0,1-1,0% w/v

    Lyfjaháður

    Frumulýsa

    0,5% í PBS

    Á ís

    Öryggismat

    Aukaverkanir

    Kerfi

    Tíðni

    Stjórnun

    Inndælingarstaður

    20%

    Íspakkar

    Lifrarbilun

    Hætta

    Ofnæmi

    0,1%

    Epinefrín

    Frábendingar og milliverkanir

    Algjör öryggisbil:
    Gallteppusjúkdómur í lifur.
    Meðganga (hugsanleg vansköpunarvaldandi áhrif).

    Varúðarráðstafanir: Cýklósporín: ↑30% plasmaþéttni (keppir við útskilnað í galli).

    Rannsóknarframfarir Grænt hámark

    1. Nýjar formúlur

    Hitanæmt gel: 37℃ fasaskipti fyrir langvarandi losun (einkaleyfi WO202311688).

    Nanósellur: ↑50% lyfjahleðsla (>95% paklítaxel innlimun).

    2. Nýjar ábendingar

    NAFLD: Hefur áhrif á FXR-SHP ferilinn (II. stigs rannsóknir).

    Alzheimerssjúkdómur: Minnkar Aβ-fjölflögur (40%↓ hjá dýrum).

    Natríumdeoxýkólat

    Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.

    Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.

    Our experts will solve them in no time.