Hringlaga
lýsing1
lýsing2
Grunnupplýsingar
Vöruheiti: Hringlaga
IUPAC nafn:(6S,12aR)-2,3,6,7,12,12a-Hexahýdró-6-metýl-1H-[1,3]díoxóló[4',5':4,5]bensó[1,2-b]kínólísín-10-ól
CAS-númer: 10097-84-4
Sameindaformúla: C₂₁H₂₅NO℄
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:
Færibreyta | Gildi/lýsing |
Útlit | Hvítt duft |
Bræðslumark | 140-143°C |
Leysni | Vatnsleysni: 0,3 mg/ml (25°C); leysanlegt í klóróformi/metanóli |
logP | 2,8 (miðlungs fitusækni) |
pKa | 8,1 (fenólískt OH), 9,3 (tertíer amín) |
Gæðastaðall: CP2020, Japan, framleitt af viðskiptavini
Upplýsingar
Prófunaratriði | Staðall |
Rótúndín (CAS: 10097-84-4) | 98% með HPLC |
Tap við þurrkun | ≤5,0% |
Aska | ≤0,1% |
Náttúruleg uppspretta
Tvöföld aðgerð
Reglugerðarstaða
1. Sameindamarkmiðsnet
2. Lyfjahvörf
Frásog
Aðgengi eftir inntöku 35-45% (marktæk áhrif við fyrstu umferð).
Dreifing
Vd=5,2 L/kg; heilaþéttni 3x plasmagildi.
Efnaskipti
O-afmetýlering í lifur með CYP2D6-miðlaðri líffærafræði (virka umbrotsefnið M1).
Útskilnaður
Útskilnaður er að mestu leyti um nýru (90% úthreinsun á 72 klukkustundum).
Klínísk notkun
Ábendingar og virkni
Ástand | Kúra | Sönnunargögn |
Langvinnur höfuðverkur | 60 mg þrisvar sinnum (til inntöku) | VAS stig ↓45%* |
Verkir eftir aðgerð | 60-90 mg í vöðva | Morfínnotkun ↓30% |
Svefnleysi | 30 mg fyrir svefn | PSQI stig ↓50% |
*Fjölsetra slembiröðuð rannsókn (n=320)
Sérstakir hópar
Skert lifrarstarfsemi: Minnkið skammt um 50% (Child-Pugh B).
Aldraðir: Byrjaðu með hálfum skammti (hætta á að detta).
Skammtar og lyfjagjöf
Formúlur
Töflur: 30 mg (hefðbundnar); 60 mg (með seinkuðu losun).
Inndæling: 60 mg/2 ml (eingöngu í vöðva).
Leiðbeiningar um skammta
Notkun | Skammtur | Athugasemdir |
Langvinnir verkir | 30-60 mg tími | Hámark 7 dagar |
Bráður verkur | 60 mg í vöðva á 6 klst fresti | ≤240 mg/dag |
Svefnleysi | 30-60 mg klst. | Forðastu áfengi |
Öryggismat
Aukaverkanir
Kerfi | Tíðni | Stjórnun |
Taugasjúkdómafræði | 12% | Syfja (minnka skammt) |
Meltingarfæri | 5% | Ógleði (taka með mat) |
Hjarta- og æðakerfi | Réttstöðuþrýstingsfall |
Frábendingar og milliverkanir
Algjör frábending:
Lenársföll (versnar vöðvaslökun).
Meðganga (vansköpunarvaldandi hjá dýrum).
Varúð með:
CYP2D6 hemlar (t.d. flúoxetín): AUC↑60%.
Lyf sem bæla miðtaugakerfið (t.d. bensódíazepín): Samverkandi róandi áhrif.
Rannsóknarframfarir Grænt hámark
Nýjar formúlur
Forðaplástur: Stöðug plasmaþéttni í 24 klukkustundir (II. áfangi).
Nefúði: Aðgengi ↑75% (til að bregðast við mígreni).
Nýjar ábendingar
Fibromyalgia: Hefur áhrif á miðlæga næmingu (II. áfangi).
Ópíóíðafráhvarf: Minnkar kvíða/verki (forklínískt loforð).
Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.
Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.
Our experts will solve them in no time.