Líkókalkon A
lýsing1
lýsing2
Grunnupplýsingar
Vöruheiti: Líkókalkon A
IUPAC nafn: (E)-1-[2,4-díhýdroxý-3-(3-metýl-2-búten-1-ýl)fenýl]-3-(4-hýdroxýfenýl)-2-própen-1-ón
CAS-númer: 58749-22-7
Sameindaformúla: C₂₁H₂₂O₄
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:
Færibreyta | Gildi/lýsing |
Útlit | Gult duft |
Bræðslumark | 168-171°C |
Leysni | Vatnsleysni 0,03 mg/ml, leysanlegt í etanóli/DMSO |
logP | 3,8 (mikil fitusækni) |
UV einkenni | λmax=370 nm (ε=18.200) |
Gæðastaðall: CP2020, Japan, framleitt af viðskiptavini
Upplýsingar
Prófunaratriði | Staðall |
Licochalcone A (CAS: 58749-22-7) | 98% með HPLC |
Tap við þurrkun | ≤5,0% |
Leifar við kveikju | ≤2,0% |
Byggingarfræðileg sértækni
Fjölmarkmiðsaðgerð
Fjölhæfni
1. Sameindamarkmiðsnet
Örverufræðileg markmiðun
Röskun á frumuhimnu baktería (ΔΨ↓80%)
Hamla β-ketóasýl-ACP syntasa (FabF)
Bólgustjórnun
Blokkaðu IKKβ fosfórun
Niðurstýra TNF-α/IL-1β
Oxunarálag
Virkja Nrf2/ARE ferilinn
2. Lyfjahvörf
Frásog
Aðgengi eftir inntöku 8-12% (nanóemulsion ↑ til 35%).
Dreifing
Húðþéttni 20× plasmagildi (staðbundið).
Efnaskipti
Hýdroxýlering í lifur (4'-O-metýlering) með CYP1A2-miðlaðri notkun.
Útskilnaður
Aðallega í saur (90% úthreinsun á 72 klst.).
Klínísk notkun
Ábendingar og samskiptareglur
Reitur | Formúla | Sönnunargögn |
Meðferð við unglingabólum | 0,5% gel (til staðbundinnar notkunar) | 65%↓ bólgusjúkdómar* |
Rósroði | 1% örfleytissermi | Roðaþekjustuðull ↓48% |
Sár í munni | 2% plástur til inntöku | Græðingartími ↓40% |
*Slembiröðuð tvíblind rannsókn (n=120)
Sérstakir hópar
Meðganga: Forðist stóra altæka skammta (veik estrógenvirkni in vitro).
Börn: ≥12 ára til staðbundinnar notkunar.
Skammtar og lyfjagjöf
Formúlur
Staðbundið: 0,1-1% gel/krem/örfleyti
Hylki til inntöku: 50 mg/hylki (til rannsókna)
Inndæling: 10 mg/ml (forklínískt)
Leiðbeiningar um skammta
Notkun | Skammtur | Lengd |
Unglingabólur | 0,5% hlauptilboð | 4-8 vikur |
Ljósmyndun | 1% sermi fjórðungsskammtur á dag | Langtíma |
Krabbameinslyf | 50 mg á viku | Klínískar rannsóknir |
Öryggismat
Aukaverkanir
Kerfi | Tíðni | Birtingarmyndir |
Húðerting | 3% | Skammvinn roði |
Meltingarfæri | Ógleði í munni | |
Ljósnæmi | Sjaldgæft | Kláði vegna útfjólublárrar geislunar |
Frábendingar og milliverkanir
Algjör öryggisbil:
Ofnæmi fyrir kalkónum.
Samhliða notkun ljósnæmingarlyfja (t.d. tetracyclin).
Varúðarráðstafanir: CYP1A2 hvarfefni (t.d. teófýllín): Hætta á efnaskiptahömlun.
Rannsóknarframfarir Grænt hámark
Nýjar formúlur
Nanókristallar: 15x aukin húðgegndræpi.
Hitanæmt gel: Fyrir munnslímhúð með seinkuðu losun (einkaleyfi WO2022156778).
Nýjar ábendingar
Ofnæmishúðbólga: Hamlar IL-31 boðum (↓60% kláði hjá dýrum).
Sortuæxli: Lokar BRAF/MEK ferilinn (forklínískt loforð).
Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.
Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.
Our experts will solve them in no time.