Icelandic
English French German Portuguese Spanish Russian Japanese Korean Arabic Irish Greek Turkish Italian Danish Romanian Indonesian Czech Afrikaans Swedish Polish Basque Catalan Esperanto Hindi Lao Albanian Amharic Armenian Azerbaijani Belarusian Bengali Bosnian Bulgarian Cebuano Chichewa Corsican Croatian Dutch Estonian Filipino Finnish Frisian Galician Georgian Gujarati Haitian Hausa Hawaiian Hebrew Hmong Hungarian Icelandic Igbo Javanese Kannada Kazakh Khmer Kurdish Kyrgyz Latin Latvian Lithuanian Luxembou.. Macedonian Malagasy Malay Malayalam Maltese Maori Marathi Mongolian Burmese Nepali Norwegian Pashto Persian Punjabi Serbian Sesotho Sinhala Slovak Slovenian Somali Samoan Scots Gaelic Shona Sindhi Sundanese Swahili Tajik Tamil Telugu Thai Ukrainian Urdu Uzbek Vietnamese Welsh Xhosa Yiddish Yoruba Zulu Kinyarwanda Tatar Oriya Turkmen Uyghur
Leave Your Message
Húperzín A
Náttúrulegt forritaskil
Huperzine A.jpg
huperzia.jpg

Húperzín A

Huperzine A er náttúrulegt alkalóíð einangrað úr kínversku lækningajurtinni Huperzia serrata (Lycopodiaceae ættinni). Sem mjög sértækur asetýlkólínesterasa (AChE) hemill er það mikið notað til að meðhöndla Alzheimerssjúkdóm og vitræna skerðingu. Að auki sýnir Huperzine A taugaverndandi, andoxunar- og bólgueyðandi eiginleika, sem gerir það að lykilefni í rannsóknum á náttúrulyfjum.

Vöruheiti: Húperzín A

IUPAC nafn: (5R,9R,11E)-5-Amínó-11-etýlíden-5,6,9,10-tetrahýdró-7-metýl-5,9-metanósýklóokta[b]pýridín-2(1H)-ón

CAS-númer: 102518-79-6

    Hafðu samband við okkur
    upplýsingar um vöru
    vörulýsing

    lýsing1

    lýsing2

    Húperzín A

    Grunnupplýsingar

    Vöruheiti: Húperzín A

    IUPAC nafn: (5R,9R,11E)-5-Amínó-11-etýlíden-5,6,9,10-tetrahýdró-7-metýl-5,9-metanósýklóokta[b]pýridín-2(1H)-ón

    CAS-númer: 102518-79-6

    Sameindaformúla: C₁₅H₁₈N₂O

    Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:

    Færibreyta

    Gildi/lýsing

    Útlit

    Hvítt til beinhvítt kristallað duft

    Bræðslumark

    230-232°C (niðurbrot)

    Leysni

    Lítillega leysanlegt í vatni (0,1 mg/ml), leysanlegt í DMSO (>50 mg/ml)

    ​logP​

    2,5 (miðlungs fitusækni)

    Stöðugleiki

    Ljósnæmt; stöðugt við pH

    Gæðastaðall: CP2020, Japan, framleitt af viðskiptavini

    Upplýsingar

    Prófunaratriði

    Staðall

    Húperzín A (CAS: 102518-79-6)

    98% með HPLC

    Tap við þurrkun

    ≤4,0%

    Leifar við kveikju

    ≤1,0%

    Lykilatriði

    vísitala_10-7

    Náttúruleg uppspretta

    Finnst í Huperzia serrata (0,01%-0,1% innihald), einnig fáanlegt með efnasmíði eða örverugerjun.
    vísitala_10-7

    Mikil sértækni

    Sterk AChE hömlun (IC₅₀=82 nM) með lágmarksáhrifum á bútýrýlkólínesterasa (BuChE, IC₅₀=74 μM).
    vísitala_10-7

    Fjölmarkmiðsaðgerð

    Auk þess að hindra AChE, hefur það áhrif á NMDA viðtaka, dregur úr oxunarálagi og hindrar frumudauða.

    Lyfjafræðilegir verkunarháttir

    1. Sameindakerfi

    Lyfjafræðilegir verkunarháttir

    2. Lyfjafræðilegar aðferðir

    Frásog

    Aðgengi eftir inntöku ~60% (fyrstu umferðar umbrot hafa áhrif á lyfið).

    Dreifing

    Fer auðveldlega yfir hvítblæðisæðið (heila/plasma hlutfall = 2:1).

    Efnaskipti

    Umbrotnar aðallega af CYP3A4 í norhúperzín A.

    Útskilnaður

    60% útskilnaður um nýru; helmingunartími ~10 klukkustundir.

    Klínísk notkun

    Ábendingar og samskiptareglur

    Ástand

    Skammtar

    Klínískar sannanir​

    Alzheimerssjúkdómur

    0,1-0,2 mg tvisvar á dag

    ↑MMSE stig með 3-4 stigum

    Æðasjúkdómur

    0,1 mg tími

    Bætir ADAS-cog stig

    Væg hugræn skerðing

    0,05 mg/dag

    Seinkar framgangi Alzheimerssjúkdóms

    Sérstakir hópar

    Skert lifrarstarfsemi: Skammtaaðlögun nauðsynleg (hægari efnaskipti CYP3A4).

    Aldraðir: Byrjaðu með hálfum skammti (0,05 mg/dag).

    Skammtar og lyfjagjöf

    Formúlur

    Töflur: 0,1 mg/tafla (staðall kínversku lyfjaskrárinnar).

    Inndæling: 0,2 mg/ml (til rannsókna).

    Leiðbeiningar um skammta

    Ábending

    Skammtur

    Lengd

    Meðferð við Alzheimerssjúkdómi

    0,1-0,2 mg tvisvar á dag

    Langtíma

    Hugræn aukning

    0,05-0,1 mg/dag

    3-6 mánuðir

    Öryggismat

    Aukaverkanir

    Kerfi

    Tíðni

    Einkenni

    Meltingarfæri

    10%

    Ógleði, niðurgangur

    Taugasjúkdómur

    5%

    Sundl, svefnleysi

    Kólínerg áhrif

    3%

    Aukin munnvatnsframleiðsla

    Frábendingar og milliverkanir

    Algjör öryggisbil:
    Lenársföll (hætta á kólínergískri kreppu).
    Flogaveiki (NMDA-stýring getur valdið flogum).

    Lyfjamilliverkanir:
    CYP3A4 hemlar (t.d. ketókónazól): ↑ Plasmaþéttni.
    Kólínblokkar (t.d. atrópín): Hamlandi áhrif.

    Rannsóknarframfarir Grænt hámark

    Nýjar formúlur

    CYP3A4 hemlar (t.d. ketókónazól): ↑ Plasmaþéttni.

    Kólínblokkar (t.d. atrópín): Hamlandi áhrif.

    Nýjar ábendingar

    Parkinsonsveiki: Hefur áhrif á dópamínvirkar taugafrumur (virkar í dýralíkönum).

    Áverka á heila (TBI): Dregur úr taugabólgu (II. stigs rannsóknir).

    húperzia

    Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.

    Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.

    Our experts will solve them in no time.