Díhýdróquersetín
lýsing1
lýsing2
Grunnupplýsingar
Vöruheiti: Díhýdróquersetín
IUPAC nafn: (2R,3R)-2-(3,4-díhýdroxýfenýl)-3,5,7-tríhýdroxý-2,3-díhýdrókrómen-4-ón
CAS-númer: 480-18-2
Sameindaformúla: C₁₅H₁₂O⇇
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:
Færibreyta | Gildi/lýsing |
Útlit | Hvítt eða beinhvítt duft |
Bræðslumark | 240–242°C (niðurbrot) |
Leysni | 0,5 mg/ml í vatni; leysanlegt í etanóli/asetóni |
logP | 1,8 (amfífíll) |
pKa | 7,2 (7-OH), 9,5 (4'-OH) |
Stöðugleiki | Ljósnæmt; stöðugt við pH 5–7 |
Gæðastaðall: CP2020, Japan, framleitt af viðskiptavini
Upplýsingar
Prófunaratriði | Staðall |
Díhýdróquersetín (CAS: 480-18-2) | 98% með HPLC |
Tap við þurrkun | ≤5,0% |
Heildaraska | ≤5,0% |
Uppbyggingarstöðugleiki
Fjölmarkmiðsaðgerð
Mikil öryggi
1. Sameindamarkmiðsnet
2. Lyfjahvörf
Frásog
15% aðgengi eftir inntöku (aukið vegna efnaskipta í þarmaflórunni).
Dreifing
Hátt í lifur/nýrum; lágt blóðþurrð (
Efnaskipti
Glúkúróníðtenging í lifur með UGT1A1.
Útskilnaður
Aðallega í gallgangi (75% úthreinsun á 48 klst.).
Klínísk notkun
Ábendingar og samskiptareglur
Ástand | Kúra | Sönnunargögn |
Áfengislaus fitulifur | 100 mg tími × 12 vikur | ↓25% lifrarfita* |
Æðakölkun | 50 mg tvisvar á dag × 6 mánuðir | ↓0,1 mm hálsslagæðar-IMT |
Fylgikvillar sykursýki | 150 mg/dag (II. áfangi) | ↓30% öralbúmínúría |
*Slembirannsókn (n=200)
Sérstakir hópar
Skert lifrarstarfsemi: Minnkið skammt um 30% (Child-Pugh B).
Meðganga: Engin vansköpunarvaldandi áhrif hjá dýrum (takmarkaðar upplýsingar um mönnum).
Skammtar og lyfjagjöf
Formúlur
Töflur: 50 mg/tafla (β-sýklódextrín innlimunarflétta).
Inndæling: 10 mg/ml (þynnt með glúkósa).
Næringarefni: Hylki með 95% hreinleika.
Leiðbeiningar um skammta
Nota | Skammtur | Lengd |
Andoxunarefni | 50–100 mg/dag | Langtíma |
Efnaskiptaheilkenni | 100–300 mg/dag | 3–6 mánuðir |
Bráð lifrarskaði | 200 mg í bláæð fjórðungs dags | 7–14 dagar |
Öryggismat
Aukaverkanir
Kerfi | Tíðni | Birtingarmyndir |
Meltingarfæri | 5% | Vægur niðurgangur |
Ofnæmi | 0,3% | Útbrot |
Lifrarsjúkdómur | Afturkræf ALT↑ |
Frábendingar og milliverkanir
Algjör öryggisbil:
Ofnæmi fyrir flavonoidum.
Alvarlegur lágþrýstingur (slagþrýstingur
Varúðarráðstafanir: CYP3A4 hvarfefni (t.d. statín): Hætta á efnaskiptahömlun.
Rannsóknarframfarir Grænt hámark
Nýjar formúlur
Nanóuppbyggð lípíðflutningsefni: ↑Aðgengi eftir inntöku allt að 35%.
Örfleyti í húð: ↑8× gegndræpi húðar.
Nýjar ábendingar
Alzheimerssjúkdómur: Minnkar Aβ-flögur (↓40% í dýralíkönum).
COVID-19: Hamlar 3CL próteasa (IC₅₀=22 μM).
Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.
Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.
Our experts will solve them in no time.