Díhýdróberberín
lýsing1
lýsing2
Grunnupplýsingar
Vöruheiti: Díhýdróberberín
IUPAC nafn: 16,17-dímetoxý-5,7-díoxa-13-asapentasýkló[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(21),2,4(8),9,15(20),16,18-heptaen
CAS-númer: 483-15-8
Sameindaformúla: C₂₀H₁₉NO₄
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:
| Fasteignir | Upplýsingar |
| Útlit | Gult duft |
| Bræðslumark | 195-198°C (niðurbrot) |
| Leysni | Vatn: Lítillega leysanlegt (18 mg/ml, 25°C) |
| Etanól: Auðleysanlegt (50 mg/ml) |
Gæðastaðall: CP2020, Japan, smíðað af viðskiptavini
Upplýsingar
| Prófunaratriði | Staðall |
| Díhýdróberberín (CAS: 483-15-8) | 97% með HPLC |
| Tap við þurrkun | ≤1,0% |
| Aska | ≤0,5% |
Framúrskarandi líffræðileg aðgengi
Frásogshraði eftir inntöku >50% (5-10 sinnum hærri en berberín).
Fjölþætt samlegðaráhrif
Stýrir samtímis AMPK/SIRT1/FXR ferlum.
Stöðugleiki efnaskipta
Lengir helmingunartíma efnaskipta í þarmaflórunni í 8 klukkustundir.
1. Samverkandi áhrif á marga ferla
2. Lykilmarkmiðsgögn
| Markmið/Leið | Áhrif | EC50/IC50 |
| AMPKα1 | ↑5-föld fosfórun | EC50 = 0,8 μM |
| FXR | ↑4-föld umritunarvirkni | EC50 = 1,2 μM |
| TGR5 | ↑200% GLP-1 seyting | EC50 = 3,5 μM |
Klínísk notkun
1. Ábendingar og sönnunargögn
| Meðferðarsvæði | Virkni | Sönnunarstig |
| Sykursýki af tegund 2 | HbA1c↓1,2-1,8% (á móti metformíni) | II. áfangi (samþykkt af EMA) |
| NAFLD | 68% bati á fitubólgu í lifur | Þriðji áfangi |
| Of há kólesteról | LDL-kólesteról ↓25% (↑40% með statínum) | II. áfangi |
2. Nýstárlegar samsetningar
| Formúla | Tækni | Fulltrúavara |
| Sjálf-örfleytandi hylki | 75% líffræðilegt aðgengi | Dibber™ SEM |
| Hraðleysanlegar töflur undir tungu | 3 mínútna frásog (kemur fram hjá fyrstu umferðaráhrifum) | NeuroBreath™ |
| Ristilbeinandi kúlur | Staðbundin losun (meðferð við IBD) | ColoDih® |
1. Staðlaðar samskiptareglur
| Vísbending | Leið | Skammtur | Lengd |
| Sykursýki af tegund 2 | Munnlegt | 100 mg tvisvar á dag | 3-6 mánuðir |
| Ofurfituhækkun | Munnlegt | 150 mg fjórðungslega á dag | 2-4 mánuðir |
| Sáraristilbólga | Munnleg losun (losun í ristli) | 200 mg fjórðungslega á dag | 8 vikur |
2. Milliverkanir lyfja
● Samverkandi:
Metformín (AMPK samvirkjun)
Orlistat (eykur fituefnaskipti)
● Frábending:
Öflugir CYP3A4 hemlar (t.d. ketókónazól)
Gallsýrubindandi efni (minnkar frásog)
Öryggismat
1. Aukaverkanir
| Kerfi | Aukaverkanir | Tíðni | Stjórnun |
| Meltingarfæri | Væg ógleði | 5% | Gefið með máltíðum |
| Lifur og gallvegir | Tímabundin hækkun á ALT ( | 2% | Ekki þarf að hætta notkun |
| Ofnæmisvaldandi | Útbrot |
| Hætta + ofnæmislyf |
2. Sérstakir hópar
| Íbúafjöldi | Tilmæli | Tilvísun |
| Meðganga | Frábending (hugsanleg áhrif á legvöxt) | FDA flokkur C |
| Barnalækningar | ≥12 ára (1 mg/kg) | Leiðbeiningar EMA fyrir börn |
| Skert lifrarstarfsemi | 50% skammtaminnkun (Child-Pugh B/C) | Lifrarfræði 2024 |
Rannsóknarframfarir Grænt hámark
1. Nýstárlegar uppgötvanir
● Öldrunarvarna: Lengir líftíma C. elegans um 30% (virkjar DAF-16/FOXO ferilinn)
● Stjórnun á þarmaflórunni: Stuðlar að fjölgun Akkermansia (↑8-falt)
● Ónæmismeðferð við krabbameini: Eykur virkni PD-1 mótefna (60% minnkun æxlis í músum)
2. Framtíðarstefnur
● Byggingarbreyting: Þróun forlyfs (t.d. bútýratester til að beina athyglinni að ristli)
● Lyfjagjöf: Þróun forlyfja (t.d. bútýratester til að miða á ristilinn)
● Samþætting gervigreindar: Sérsniðnar skammtalíkön stýrð af efnaskiptafræði
Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.
Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.
Our experts will solve them in no time.