Leave Your Message
Sýtisín
Náttúrulegt forritaskil

Sýtisín

Sýtisín (CAS: 485-35-8) er fjórhringlaga kínólísidín alkalóíð unnið úr fræjum Cytisus laburnum (Fabaceae ættin). Sem plöntuafleiddur hlutörvi nikótíns acetýlkólín viðtaka (nAChR) líkist uppbygging þess nikótíni en hefur minni eituráhrif. Það var samþykkt af ESB sem lyf við reykingastöðvun (vörumerkið Tabex®) og var nýlega sett á lista Alþjóðaheilbrigðismálastofnunarinnar (WHO) (2023) sem fyrsta meðferðarúrræði við reykingastöðvun.

Vöruheiti: Sýtisín

IUPAC nafn: (1R,5S)-3,4,5-tríhýdroxý-1,5-metanó-1H-pýridó[1,2-a][1,5]díasósín-8-ón

CAS-númer: 485-35-8

Sameindaformúla: C₁₅H₁₉NO₃

    lýsing1

    lýsing2

    Sýtisín

    Grunnupplýsingar

    Vöruheiti: Sýtisín

    IUPAC nafn: (1R,5S)-3,4,5-tríhýdroxý-1,5-metanó-1H-pýridó[1,2-a][1,5]díasósín-8-ón

    CAS-númer: 485-35-8

    Sameindaformúla: C₁₅H₁₉NO₃

    Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:

    Færibreyta

    Gildi/lýsing

    Útlit

    hvítt duft

    Bræðslumark

    198-201°C (niðurbrot)

    Leysni

    85 mg/ml í vatni (5x bæting)

    ​logP​

    -0,3 (mikil vatnssækni)

    pKa

    9.2 (tertíer amín)

    Gæðastaðall: CP2020, Japan, framleitt af viðskiptavini

    Upplýsingar

    Prófunaratriði

    Staðall

    Sýtisín (CAS: 485-35-8)

    98% með HPLC

    Tap við þurrkun

    ≤1,0%

    Heildarfjöldi annarra óhreininda

    ≤1,5%

    Lykilatriði

    vísitala_10-7

    Náttúruleg uppspretta

    1,5-3% í Cytisus laburnum fræjum.
    vísitala_10-7

    Mekanismi

    Mikil sértækni fyrir α4β2 nAChR (Ki=0,5 nM), virkni 1/5 af nikótíni.
    vísitala_10-7

    Hagkvæmni

    1/10 af verði vareniclíns, heill meðferð

    Lyfjafræðilegir verkunarháttir

    1. Sameindamarkmiðsnet

    Lyfjafræðilegir verkunarháttir2

    2. Lyfhrifafræðilegur eiginleikar

    Frásog

    75% aðgengi eftir inntöku (+15% samanborið við upprunalega lyfið).

    Dreifing

    Heila/plasmahlutfall 1,2:1.

    Efnaskipti

    Hýdroxýlering CYP2D6 í lifur.

    Útskilnaður

    Nýru (90% úthreinsun á 12 klst.).

    Klínísk notkun

    Ábendingar og samskiptareglur

    Ástand

    Skammtur

    Virkni

    Nikótínfíkn

    2,5 mg tími × 4 vikur

    45% bindindishlutfall

    Parkinsonsveiki

    5 mg tvisvar á dag

    UPDRS↓30%

    Sérstakir hópar

    Skert nýrnastarfsemi: Minnkið skammt um 50% ef gaukulsíunarhraði er

    Barnalækningar: 12-18 ára (þarfnast eftirlits).

    Skammtar og lyfjagjöf

    Formúlur

    Töflur: 2,5 mg (til inntöku).

    Mixtúra til inntöku: 5 mg/ml

    Leiðbeiningar um skammta

    Nota

    Skammtur

    Lengd

    Reykingarhætta

    2,5 mg tími

    4-12 vikur

    Taugavernd

    5 mg fjórðungslega á dag

    Langtíma

    Öryggismat

    Aukaverkanir

    Kerfi

    Tíðni

    Stjórnun

    Meltingarfæri

    10%

    Taka með mat

    Taugasjúkdómafræði

    5%

    Skammtalækkun

    Frábendingar og milliverkanir

    Alvarleg lifrarbilun.

    Meðganga (flokkur C).

    Rannsóknarframfarir Grænt hámark

    Nýjar formúlur

    Húðplástur: 24 klukkustunda langvarandi losun.

    Munnleysandi töflur: Virknin hefst hratt.

    Nýjar ábendingar

    Áfengisfíkn: Rannsóknir á II. stigi.

    Þunglyndi: Forklínískar vísbendingar.

    Thermopsis

    Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.

    Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.

    Our experts will solve them in no time.