Kamptóþesín
lýsing1
lýsing2
Grunnupplýsingar
Vöruheiti: Kamptóþesín
IUPAC nafn: (S)-4-etýl-4-hýdroxý-1H-pýranó[3',4':6,7]indólízínó[1,2-b]kínólín-3,14(4H,12H)-díón
CAS-númer: 7689-03-4
Sameindaformúla: C₂₀H₁₆N₂O℄
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:
Færibreyta | Gildi/lýsing |
Útlit | Ljósgular nálar (vatnsfríar) |
Bræðslumark | 264-267°C (niðurbrot) |
Leysni | Mjög vatnslítið (0,001 mg/ml), leysanlegt í DMSO/basískum vatnslausnum |
logP | 1,8 (miðlungs fitusækni) |
Sjónræn snúningur | [α]²⁵D = +42° (c=0,5, klóróform) |
Gæðastaðall: CP2020, Japan, framleitt af viðskiptavini
Upplýsingar
Prófunaratriði | Staðall |
Kamptóþesín (CAS: 7689-03-4) | 98% með HPLC |
Tap við þurrkun | ≤1,0% |
Leifar við kveikju | ≤0,3% |
Náttúruleg uppspretta
Mekanismi
Klínísk áhrif
1. Sameindakerfi
2. Lyfjafræðilegar aðferðir
Frásog
Aðgengi eftir inntöku
Dreifing
Vefjaþéttni > plasma (lifur/milta/æxlishlutfall 10:1).
Efnaskipti
Oxun CYP3A4 í lifur (myndar 10-hýdroxýkamptóþesín).
Útskilnaður
Aðallega í gallgangi (85% úthreinsun á 72 klst.).
Klínísk notkun
Ábendingar og samskiptareglur
Tegund krabbameins | Afleidd lyf | Gögn um virkni |
Krabbamein í ristli og endaþarmi | Írínótekan + FOLFIRI | Stýrikerfi framlengt um 4,5 mánuði* |
Smáfrumukrabbamein í lungum | Tópótekan einlyfjameðferð | Heildarafsláttur 35% |
Krabbamein í eggjastokkum | Belotecan lípósóm | PFS 9,2 mánuðir |
*Þriðja stigs rannsókn (n=1200)
Sérstakir hópar
Skert lifrarstarfsemi: Írínótekan er frábending við notkun samkvæmt Child-Pugh C.
Aldraðir: Minnkið skammt tópótecans um 25% (↑hætta á mergbælingu).
Skammtar og lyfjagjöf
Formúlur
Inndæling: Kamptóþesín natríumsalt (pH 9,0 lausn, 2 mg/ml).
Nanóformúlur: PLGA-innhylktar (forklínískt).
Staðbundið: 0,1% smyrsl (tilraunaefni). Leiðbeiningar um skammta
Leiðbeiningar um skammta
Nota | Skammtur | Athugasemdir |
Klínískar rannsóknir | 1,5 mg/m² í bláæð fjórðungs á dag × 5 | Fylgjast með blóðmigu |
Samsett meðferð | Fylgdu leiðbeiningum um afleiður | Lyfjaforgjöf við ógleði |
Staðbundin notkun | 0,1% tilboð | Takmarkað við húð-T-frumukrabbamein |
Öryggismat
Aukaverkanir
Kerfi | Tíðni | Birtingarmyndir |
Mergbæling | 80% | Daufkyrningafæð af stigi III/IV |
Meltingarfæri | 70% | Seinkað niðurgangur (meðhöndla með kólínesterasahemlum) |
Þvagfærasýking | 15% | Blæðandi blöðrubólga (basískt þvag) |
Frábendingar og milliverkanir
Algjör öryggisbil:
Meðganga (vansköpunarvaldandi hjá dýrum).
UGT1A1 * 28 arfhreinir einstaklingar (↑5× hætta á eituráhrifum af völdum irinotekans).
Varúðarráðstafanir: CYP3A4 hemlar (t.d. ketókónazól): AUC getur verið ↑50%.
Rannsóknarframfarir Grænt hámark
Nýjar formúlur
SN38 lípósóm: Bein afhending virka umbrotsefnisins (II. áfangi).
pH-viðbrögð fjölliða: Losun miðað á æxlisörumhverfi (pH
Nýjar ábendingar
Þrefalt neikvætt brjóstakrabbamein: Samsetningar með PARP-hemlum (forklínísk samverkun).
Glioblastoma: Nanóagnir sem komast í gegnum blóðhjúp (↑60% lifun hjá dýrum)
Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.
Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.
Our experts will solve them in no time.