Baikalín
lýsing1
lýsing2
Grunnupplýsingar
Vöruheiti: Baikalín
IUPAC nafn: (3β,6α,16β,20R,24S)-20,24-epoxý-3-(β-D-xýlópýranósýloxý)-16,25-díhýdroxý-9,19-sýklólanóstan-6-ýl β-D-glúkópýranósíð
CAS-númer: 21967-41-9
Sameindaformúla: C₄₁H₆₈O₁℄
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar:
Færibreyta | Gildi/lýsing |
Útlit | ljósgult duft |
Bræðslumark | 295-298°C (niðurbrot) |
Leysni | Vatnsleysanleiki 0,5 mg/ml, leysanlegt í metanóli/etanóli (50 mg/ml) |
logP | 1.2 (amfífíll) |
Sjónræn snúningur | [α]²⁵D = +18° (c=1, metanól) |
Gæðastaðall: CP2020, Japan, framleitt af viðskiptavini
Upplýsingar
Prófunaratriði | Staðall |
Baikalín (CAS: 21967-41-9) | 85% með HPLC |
Tap við þurrkun | ≤5,0% |
Leifar við kveikju | ≤0,8% |
Byggingarleg einstök
Verndun margra líffæra
Möguleiki á öldrun
1. Sameindamarkmiðsnet
2. Lyfjahvörf
Frásog
Aðgengi eftir inntöku 5-8% (vatnsrofið í sýklóastragenól af þarmaflórunni).
Dreifing
Mikil styrkur í hjarta, lifur, nýrum (vefja/plasma hlutfall >10:1).
Efnaskipti
Hýdroxýlering í lifur með CYP3A4-miðlaðri lyfleysu (virka umbrotsefnið AS-IV-19-OH).
Útskilnaður
Aðallega í gallgangi (70% úthreinsun á 48 klst.).
Klínísk notkun
Ábendingar og samskiptareglur
Ástand | Kúra | Sönnunargögn |
Langvinn hjartabilun | 10 mg tvisvar á dag × 12 vikur | Útfallsbrot vinstri slegils ↑8%* |
Lifrarfibrósa | 20 mg fjórðungslega á dag × 6 mánuðir | FibroScan↓25% |
Alzheimerssjúkdómur | 5 mg tvisvar á dag (II. áfangi) | Bæting á MMSE-stigi |
*Slembiröðuð tvíblind rannsókn (n=300)
Sérstakir hópar
Skert nýrnastarfsemi: Minnkið skammt um 50% ef gaukulsíunarhraði (GFR) er
Barnalækningar: Takmarkaðar öryggisupplýsingar (eingöngu til rannsókna).
Skammtar og lyfjagjöf
Formúlur
Töflur: 5 mg (β-sýklódextrín innlimunarflétta).
Inndæling: 10 mg/2 ml (þynnt með glúkósa).
Næringarefni: 2% stöðluð útdráttarhylki.
Leiðbeiningar um skammta
Nota | Skammtur | Lengd |
Ónæmisstyrking | 5-10 mg/dag | Langtíma |
Vefjahindrandi lyf | 10-20 mg/dag | 3-6 mánuðir |
Bráð hjartavörn | 20 mg í bláæð fjórðungs dags | 7-14 dagar |
Öryggismat
Aukaverkanir
Kerfi | Tíðni | Birtingarmyndir |
Meltingarfæri | 3% | Væg uppþemba |
Ofnæmi | 0,2% | Útbrot |
Blóðþrýstingur | Sjaldgæft | Skammvinn lágþrýstingur |
Frábendingar og milliverkanir
Algjör öryggisbil:
Virkir sjálfsofnæmissjúkdómar (t.d. rauðkorna- og úlfataeitrun).
Eftir líffæraígræðslu (getur dregið úr ónæmisbælingu).
Varúðarráðstafanir: CYP3A4 hemlar (t.d. ketókónazól): AUC getur verið ↑50%.
Rannsóknarframfarir Grænt hámark
Nýjar formúlur
Nanóuppbyggðir lípíðflutningsefni: Aðgengi til inntöku ↑allt að 25%.
Húðplástrar: Til meðferðar á staðbundinni bandvefsmyndun (einkaleyfi CN1147965)
Nýjar ábendingar
Lungnafibrósa eftir COVID: Hamlar TGF-β1 (↓40% lungnakollagen hjá dýrum).
Græðing sykursýkissára: Stuðlar að æðamyndun (VEGF↑2×).
Sendu mér tölvupóst og þú getur fengið meira af því sem þú vilt.
Svo sem eins og verð, forskrift, MOA, MSDS, flæðirit, pökkunarupplýsingar, sendingartími, greiðslutími, þjónusta eftir sölu og svo framvegis.
Our experts will solve them in no time.